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標靶藥物

靶藥物-「酪氨酸激酶抑制劑」(tyrosine kinase inhibitor,簡稱TKI) 

 

 

Imatinib
  • Imatinib是第一代TKI,在2002年獲得FDA核准應用於GIST的治療。 
  • 昔日,手術是GIST唯一有效的治療,惟約有一半的患者無法完全切除腫瘤。隨著小分子TKI的使用,使晚期GIST患者的存活期得以延長,並大幅減低手術後腫瘤復發的機會。 
  • 作為KIT基因陽性,手術完全切除後,高復發風險 患者的輔助治療。 
  • 治療無法透過手術切除或已轉移的GIST 
  • 儘管大部分患者對Imatinib治療有反應,卻很少能完全治癒。一開始對Imatinib有療效的患者,可能因為腫瘤發展出新的基因突變而出現抗藥性,隨後病情便開始惡化,須增加Imatinib的劑量,或經醫生評估後轉用其他標靶藥物。 
  • 除GIST外,Imatinib也被應用於其他疾病的治療,例如慢性骨髓性白血病和急性淋巴性白血病等。
  • 水腫
  • 腹瀉
  • 噁心
  • 疲倦
  • 肌肉痙攣
  • 腹痛
  • 皮疹
  • 血球數目下降
Sunitinib
  • Sunitinib在2006年獲FDA核准應用於GIST的治療,是第二代TKI。
  • Sunitinib可同時抑制PDGF和VEGF受體,具有抗腫瘤和抗血管生成作用。
  • 除GIST外,Sunitinib也被應用於治療其他疾病,例如晚期腎癌和胰臟神經內分泌腫瘤等。
  • 疲倦
  • 噁心、嘔吐、消化不良
  • 貧血
  • 腹瀉
  • 腹痛
  • 黏膜炎
  • 出血
  • 皮疹
  • 手足症候群
  • 血壓升高
  • 水腫
Regorafenib
  • Regorafenib在2013年獲FDA核准應用於GIST的治療,是第三代TKI。 
  • Regorafenib可同時抑制VEFFR2和TIE2受體,具有抗腫瘤和抗血管生成作用。 
  • 除GIST外,Regorafenib也被應用於其他疾病的治療,例如轉移性結直腸癌和肝癌等。
  • 疲倦、虛弱
  • 腹瀉
  • 食慾不振
  • 體重減輕
  • 高血壓
  • 黏膜炎
  • 腹痛
  • 感染
  • 皮疹
  • 發燒
  • 噁心
Ripretinib
  • Ripretinib是第四代TKI,在2020年獲FDA核准應用於GIST的治療。同時,GIST是Ripretinib目前唯一的適應症。
  • Ripretinib透過其獨特的雙重作用機制,能針對性並廣泛地抑制KIT 和PDGFRα突變蛋白,其中涵蓋了KIT外顯子9、11、13、14、17和18的原發和繼發突變,以及PDGFRα外顯子12、14和18中的原發突變,從而達到抗癌的目的,乃目前最新和唯一一款廣譜的KIT和 PDGFRα外顯子抑制劑。
  • 脫髮
  • 疲勞
  • 噁心、嘔吐
  • 腹痛、腹瀉
  • 便秘
  • 肌肉疼痛
  • 食慾不振
  • 手足皮膚反應
Avapritinib
  • Avapritinib在2020年獲FDA核准,應用於具有PDGFRα外顯子18基因突變(包括D842V突變)的GIST的治療。

 

  • GIST患者須進行基因檢測,確定㩗帶PDGFRα外顯子18基因突變 (約5-10% 的患者人數) 才可使用Avapritinib。

 

  • 除GIST外,Avapritinib也被應用於治療其他疾病,包括系統性肥大細胞增多症及其相關的血液科腫瘤,例如肥大細胞白血病。
  • 水腫
  • 噁心、嘔吐
  • 疲勞、虛弱
  • 認知障礙
  • 食慾不振
  • 腹瀉、腹痛
  • 便秘
  • 皮疹
  • 頭暈
  • 毛髮顏色變化
  • 淚水分泌增加
     

 各類標靶藥物的常見副作用(≥20%)